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Estradiol Estradiol induit de nouvelles épines et des synapses dendritiques sur les cellules pyramidales CA1 hippocampiques. Estradiol traitement a entraîné une augmentation de 46% de la liaison récepteur NMDA. traitement Estradiol augmente récepteur NMDA de liaison en parallèle avec la colonne vertébrale dendritique et la densité des synapses. les résultats du traitement de Estradiol dans une sensibilité accrue des cellules pyramidales CA1 à NMDA entrée synaptique médiée par le récepteur et que cette augmentation est bien en corrélation avec l'augmentation induite par l'estradiol dans la densité de la colonne vertébrale dendritique dans l'arbre dendritique apicale de ces cellules. [1] 17 bêta-estradiol est trouvé pour réduire Ba2 + entrée réversible via Ca2 + canaux dans les neurones néostriatale aiguë dissociées et cultivés. 17 alpha-Estradiol réduit également Ba2 + courants, mais est nettement moins efficace que 17 bêta-estradiol dans le rat neurones néostriatale. [2] 17 bêta-oestradiol exerce une inhibition dose-dépendante de l'IL-1, TNF-a et IL-1 et la production induite par le TNF de l'IL-6 bioassayable. Oestradiol inhibe à la fois induite par le TNF-IL-6 et le développement des ostéoclastes dans des cultures de cellules osseuses primaires dérivées de calvaria de souris néonatale. [3] Oestradiol médie fluctuation de la densité des synapses hippocampiques au cours du cycle oestral chez le rat adulte. [4] Estradiol seul peut inverser la diminution induite par ovariectomie de la densité de la colonne vertébrale. Estradiol combinée à la progestérone augmente initialement la densité de la colonne vertébrale pour une période de 2 à 6 heures mais se traduit par une diminution beaucoup plus marquée que l'on observe suivant estradiol seul. [5] Conversion des différents modèles animaux basés sur BSA (Valeur basée sur les données de la FDA Projet de lignes directrices) Fulvestrant est un récepteur d'oestrogène (ER) antagoniste IC50 de 0,94 nM dans un dosage acellulaire. Rapamycine (sirolimus) est un inhibiteur spécifique de mTOR avec IC50 0,1 nM cellules HEK293. Estriol est un antagoniste de la protéine G couplée récepteur des oestrogènes dans les cellules du cancer du sein négatif récepteur oestrogène. Olaparib (AZD2281, KU0059436) est un inhibiteur sélectif de PARP1 / 2 avec CI50 de 5 nM / 1 nM dans des essais sans cellules, 300 fois moins efficace contre Tankyrase-1. Phase 3. Caractéristiques: Un inhibiteur de PARP puissant (actuellement en essais cliniques de stade avancé). Roscovitine (Seliciclib, CYC202) est un inhibiteur puissant et sélectif CDK pour Cdc2. CDK2 et CDK5 avec IC50 de 0,65 uM, 0,7 uM et 0,16 uM dans des dosages acellulaires. Il montre peu d'effet sur CDK4 / 6. Phase 2. Ramipril est une enzyme (ACE) inhibiteur de conversion de l'angiotensine avec CI50 de 5 nM. Caractéristiques: Un pro-drogue converti en son métabolite actif, le ramiprilate, par des enzymes estérase du foie. Support technique Les réponses aux questions que vous pourriez avoir peuvent être trouvés dans les instructions de manipulation de l'inhibiteur. Les sujets traités comprennent la façon de préparer des solutions mères, comment stocker des inhibiteurs, et les questions qui nécessitent une attention spéciale pour les tests cellulaires et des expérimentations animales. Tél: + 1-832-582-8158 Ext: 3 Si vous avez d'autres questions, laissez s'il vous plaît un message. * Indique un champ obligatoire Associés œstrogène / progestatif Receptor Produits Licochalcone A est un flavonoïde oestrogénique extrait de racine de réglisse, montrant antipaludique, anticancéreux, antibactériens et activités antivirales. Phase 3. HCl endoxifen, le métabolite actif de Tamoxifen, ia un antagoniste des récepteurs d'oestrogène sélectif et puissant. Phase 2. LCZ696, composé de valsartan et sacubitril en rapport 1: 1 molaire, est un inhibiteur biodisponible par voie orale, à double effet récepteur d'angiotensine-neprilysin (ARNi) pour l'hypertension et l'insuffisance cardiaque. Phase 3. Fulvestrant est un récepteur d'oestrogène (ER) antagoniste IC50 de 0,94 nM dans un dosage acellulaire. Tamoxifène est un antagoniste du récepteur de l'oestrogène par inhibition compétitive de la liaison des oestrogènes. Mifépristone est un antagoniste remarquablement actif du récepteur de la progestérone et d'un récepteur de glucocorticoïdes avec des IC50 de 0,2 nM et 2,6 nM, respectivement. Caractéristiques: mifépristone est le premier médicament approuvé pour les patients atteints du syndrome de Cushing endogène. Le raloxifene est un antagoniste des œstrogènes, ce qui inhibe l'activité d'oxydation de l'aldéhyde cytosolique humaine oxydase catalyse phtalazine avec IC50 de 5,7 nM. Caractéristiques: Le raloxifène est aussi efficace que le tamoxifène dans la réduction de l'incidence du cancer du sein chez les femmes ménopausées à risque accru. Citrate de torémifène est un modulateur de récepteur d'oestrogène sélectif par voie orale (SERM). utilisé dans le traitement du cancer du sein avancé. La progestérone est une hormone stéroïde endogène impliqué dans le cycle menstruel, la grossesse et l'embryogenèse de l'homme et d'autres espèces. HCl bazédoxifène est une nouvelle, non-stéroïdien, un modulateur de récepteur d'oestrogène à base d'indole (SERM) se liant à la fois l'ERa et ERß avec IC50 de 23 nM et 89 nM, respectivement.