
+
darifenacin HBr Darifénacine exerce un déplacement vers la droite non parallèle de la courbe des agonistes et également une dépression significative de la réponse maximale (+) - cis-dioxolane produit concentration-dépendante la contraction de la vessie isolée de rat. [1] Darifenacin produit une augmentation dépendante de la concentration en R123 (sonde de P-gp) accumulation dans les cellules MDCK. Darifenacin stimule l'activité ATPase dans la membrane P-gp dans une réponse manière dépendante de la concentration claire avec une valeur de ED50 estimée de 1,6 uM. Darifénacine (100 nM) présente une perméabilité nettement supérieure à la darifénacine dans la direction apicale à basolatérale résultant en un rapport d'efflux dans des monocouches BBMEC d'environ 2,6. [2] Darifénacine produit une inhibition dose-dépendante de l'amplitude des contractions de la vessie induites par le volume (VIBC AMP), produisant 35% d'inhibition à la dose de 283,3 nmol / kg et une inhibition maximale d'environ 50 à 55%. [1] darifénacine (0,1 mg / kg i. v.) réduit l'activité afférente de la vessie dans les deux fibres Aδ et C chez les rats Sprague-Dawley femelles, la diminution des pointes de afférences en fibres de carbone peut être plus prononcée que celle des fibres Aδ. [3] Darifenacin (7,5 mg et 15 mg, par jour) réduit le nombre d'épisodes d'incontinence par semaine à partir de la ligne de base de 67,7% et 72,8% respectivement par rapport à 55,9% avec le placebo chez les patients ayant une vessie hyperactive (OAB). Darifenacin (7,5 mg et 15 mg, par jour) montre également significativement supérieur au placebo pour l'amélioration de la fréquence de la miction, la capacité de la vessie, la fréquence d'urgence, la gravité de l'urgence et le nombre d'épisodes d'incontinence conduisant à un changement de vêtements ou de plaquettes chez les patients ayant une vessie hyperactive (OAB). [4] Conversion des différents modèles animaux basés sur BSA (Valeur basée sur les données de la FDA Projet de lignes directrices)

No comments:
Post a Comment